Цитозар является противоопухолевым средством с антилейкозной активностью. Группа антиметаболитов пиримидинового обмена.
Форма выпуска и состав препарата
Цитозар выпускается в виде лиофилизата для изготовления инъекционного раствора.
Основное действующее вещество: цитарабин (100, 500 и 1000 мг в одном флаконе).
Вспомогательные компоненты: кислота соляная концентрированная, гидроксид натрия.
В ампуле с растворителем содержится: бензиловый спирт, дистиллированная вода.
Препарат упакован во флаконы по 100, 500 и 1000 мг. В упаковке из картона содержится один флакон с растворителем.
Фармакологическое действие цитозара
Цитозар – противоопухолевый препарат, который относится к группе антиметаболитов-аналогов пиримидина. Основное действующее вещество препарата – цитарабин, ингибирует ДНК-полимеразу и ограниченно включается в РНК и ДНК.
Показания к применению
Цитозар предназначен для лечения следующих патологий:
- острых нелимфобластных лейкозов;
- бластного криза хронического миелолейкоза;
- лимфогранулематоза;
- эритромиелоза;
- нейролейкемии;
- неходжкинских лимфом.
Противопоказания
Цитозар не применяется пациентам в следующих случаях:
- при миелодепрессии;
- при повышенной чувствительности к цитарабину;
- беременным женщинам.
Способ применения и дозировка препарата
Выбор схемы и метода применения зависит от режима химиотерапии. Цитозар предназначен для внутривенного струйного или инфузионного, подкожного или интратекального введения.
Средней суточной дозой является 100 мг/кв.м. Пациентам пожилого возраста и лицам со сниженными резервами кроветворения цитозар назначается в более низких дозах – от 50 до 70 мг/кв.м.
Побочные действия цитозара
При лечении препаратом цитозар возможно появление побочных эффектов со стороны различных органов и систем организма.
Кроветворная система: развитие лейкопении, тромбоцитопении, мегабластоза, анемии, ретикулоцитопении.
Инфекционные осложнения: развитие вторичных инфекций при применении препарата обусловлено иммунопрессией, которую вызывает цитозар и другие цитостатические средства.
Желудочно-кишечный тракт: появление тошноты, рвоты, снижения аппетита, болей в области живота, диареи, изъязвления слизистой оболочки пищеварительного тракта (в т.ч. развитие таких патологий, как: некротический колит, некроз тонкой кишки, кистозный пневматоз кишечника, и, как следствие, перитонит).
Центральная и периферическая нервная система: развитие парестезии, головных болей, головокружения, неврита. При применении высоких доз препарата возможно развитие нарушений функции ЦНС (спутанности сознания, повышенной утомляемости, амнезии, судорожных припадков, комы) и функции мозжечка (затруднения при разговоре, тремора и др.). При введении препарата интратекально могут возникнуть параплегия и некротическая лейкоэнцефалопатия.
Печень: может нарушаться работа печени, развиться гипербилирубинемия, при высоких дозах – сепсис и абсцесс печени.
Кожные реакции: появление сыпи, приводящей к десквамации, кожного зуда, пятен на поверхности кожных покровов, выпадения волос.
Орган зрения: при высокодозной терапии – возможно возникновение обратимых токсических изменений роговой оболочки и геморрагического конъюнктивита.
Сердечно-сосудистая и дыхательная системы: при применении высоких доз препарата возможно появление аритмии, перикардита, кардиомиопатии, бронхоспазма, пульмонита, прогрессирующего респираторного дистресс-синдрома, как следствие – отека легких и кардиомиалгии с возможным летальным исходом.
Прочие побочные эффекты: возможно развитие анафилаксии, нарушений почечной функции, задержки мочи, болей, воспаления подкожной клетчатки, тромбофлебита в месте инъекции, так называемого «цитарбинового синдрома» (появление лихорадки, миалгии, болей в костях и в грудной клетке, макупапулезной сыпи, конъюнктивита, недомогания), возникающего, как правило, через 6-12 часов после применения цитозара.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цитозар не подлежит смешиванию с другими лекарственными средствами в одном шприце или капельнице.
При совместном применении препарата цитозар и других противоопухолевых миелосупрессивных препаратов или лучевой терапии может усилиться цитотоксическая и иммунодепрессивная активность данных лекарственных средств.
При применении цитозара в качестве компонента полихимиотерапии обратимо снижается стабилизированная плазменная концентрация дигоксина и почечная экскреция гликозида.
В качестве альтернативы может быть назначен дигитоксин, при применении которого не отмечается изменения стабилизированной плазменной концентрации.
Передозировка
Имеются данные о развитии необратимых изменений центральной нервной системы и летальном исходе при внутривенном инфузионном введении цитарабина (4,5 г/кВ.м) в течение одного часа через каждые 12 часов 12 раз подряд. Специфический антидот отсутствует. Проводится симптоматическая терапия.
Условия хранения и срок годности препарата
Срок годности нерастворенного препарата составляет пять лет. Хранить нерастворенный препарат цитозар необходимо при температуре от 20 до 25 градусов Цельсия. Растворенный в растворителе (с консервантом) препарат следует хранить при аналогичных условиях не более двух суток. Препарат, растворенный в растворителе без содержания консерванта, должен быть использован в максимально короткие сроки. Беречь от попадания в детские руки.
