Спрайсел – это противоопухолевый препарат, который относится к группе ингибиторов протеинтирозинкиназы. Данное лекарственное средство оказывает ингибирующее действие на раковые клетки.
Состав и форма выпуска
В состав препарата Спрайсел входит активнодействующее вещество дазатиниб в дозировке 20, 50, 70 или 100 мг в одной таблетке. В одной упаковке может содержаться 30 и 60 таблеток.
Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, микроскопическая целлюлоза, гипролоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, опадрай белый. В упаковке находятся блистер с таблетками и инструкция по применению.
Фармакологический эффект
Активным веществом средства является дазатиниб, который ингибирует протеинтирозинкиназу. Средство тормозит работу тирозинкиназы BCR-ABL и тирозинкиназы SRC. Также Спрайсел обеспечивает торможение активности многих киназ онкогенного действия. Препарат контактирует с активной и неактивной формой BCR-ABL, что приводит к ее ингибированию. Дазатиниб является эффективным для торможения лейкозных клеточных линий, которые имеют резистентность к иматинибу. Благодаря этому средство тормозит рост и развитие клеточной популяции при хроническом миейлолейкозе и остром лимфолейкозе, при которых наблюдается повышенная секреция BCR-ABL. Препарат способен преодолеть лекарственную полирезистентность, что делает его отличным выбором в данной ситуации.
Показания
В онкологии Спрайсел назначается при таких патологических состояниях:
- впервые диагностированном хроническом миелолейкозе, который находится в хронической стадии;
- хроническом миелолейкозе, находящемся в хронической стадии или фазе акселерации;
- хроническом миелолейкозе в фазах бластных кризов при неэффективности других препаратов (например, иматиниба);
- остром лимфобластном лейкозе, имеющем положительную филадельфийскую хромосому при неэффективности или неэффективности предшествующего лечения.
Противопоказания
Спрайсел не рекомендуется принимать при высокой чувствительности к дазатинибу или другим составляющим препарата, в период вынашивания детей и грудного вскармливания, а также в возрасте менее 18 лет. Также данный препарат используют с особой осторожностью при нарушении функции печени, генетической непереносимости лактозы, при одновременном применении антикоагулянтов и антиагрегантов, а также при наличии высокой продолжительности интервала QT или патологии всасывания глюкозы.
Побочные действия
Препарат Спрайсел относительно нечасто дает симптомы, связанные с его побочным действием. Однако у некоторых больных наблюдаются такие побочные эффекты:
- Со стороны кроветворных органов — снижение количества нейтрофилов, панцитопения, угнетение эритроидного ростка кроветворения;
- Со стороны иммуннокомпетентных органов – аллергические реакции;
- Метаболические нарушения – снижение аппетита, уменьшение уровня белка в крови;
- Неврологические нарушения – головные боли, депрессивные состояния, головокружения, обморочные состояния и другие;
- Офтальмологические нарушения – ухудшение зрения, воспаление конъюнктивы;
- Нарушение со стороны органов слуха и вестибулярной системы – шум в ушах, резкое снижение слуха, постоянное ощущения головокружения;
- Сердечно – сосудистые нарушения – повышение АД, аритмии, стенокардии, нарушения функции миокарда;
- Дыхательные расстройства – сердечная астма, отек легких, воспаление легких, легочная гипертензия;
- Нарушения со стороны органов пищеварения – тошнота, рвота, расстройство стула, диспепсические явления, кровотечения ЖКТ;
- Со стороны гепатобилиарной системы – холестаз, гепатит, холецистит;
- Кожные нарушения – кожная сыпь, зуд, сыпь в виде крапивницы, дерматит;
- Со стороны опорно-двигательного комплекса – боль в мышцах и костях, боли в суставах, воспаления в связочном аппарате;
- Нарушения мочевыделительной системы – почечная недостаточность, цистит, выявление белка в моче;
- Расстройства в репродуктивной сфере – сбой менструального цикла.
Также могут определяться изменения в лабораторных показателях – уменьшение количества тромбоцитов, признаки анемии, повышение активности печеночных проб.
Передозировка
Данные о передозировке Спрайселом наблюдаются нечасто. При существенной передозировке наблюдается значительное уменьшение количества тромбоцитов. В данном случае необходимо тщательное наблюдение за больными для контроля уровня миелоидной супрессии. По мере необходимости для лечения лекарственной передозировки назначается соответствующее лечение. Передозировка может привести к выраженному дефициту тромбоцитов.
Взаимодействие с другими медикаментозными средствами
Средства, повышающие концентрацию дазатиниба в плазме
Поскольку Спрайсел является субстратом изофермента CYP3A4. Поэтому, ингибиторы данного изофермента, такие как итраконазол, кларитромицин, ритонавир и савинавир, могут приводить к увеличению концентрации дазатиниба. Поэтому, необходимо избегать сочетанного приема этих препаратов. Если этого не удается избежать, за такими пациентами необходимо тщательное наблюдение для своевременного обнаружения токсического действия препарата.
Средства, снижающие концентрацию дазатиниба в плазме
Прежде всего, концентрация дазатиниба снижается на фоне сочетанного прима антацидных препаратов, таких как алюминия гидроксид. Кроме того, при длительном приеме ингибиторов протоновой помпы или антагонистов Н2-гистаминовых рецепторов также может отмечаться снижение концентрации дазатиниба в плазме крови.
Особые рекомендации и меры их профилактики
На фоне приема Спрайсела может отмечаться застой жидкости в организме. Однако, выраженные отеки и асцит наблюдались не более, чем у нескольких процентов больных. Для устранения застоя жидкости достаточно использования диуретиков и небольших доз глюкокортикоидов.
Цена
Примерная цена Спрайсела за одну упаковку, содержащую 30 таблеток, составляет 11455 рублей.
Способ применения
Спрайсел в таблетках принимают в любое время, без учета приема продуктов питания. Таблетку нужно глотать целиком перорально. Суточная дозировка для больных хроническим миелолейкозом в фазе стабильного течения составляет 100 мг. При этом прием может быть как утром, так и вечером. При других ситуациях дневная дозировка составляет 140 мг. Изменять дозировку следует с учетом терапевтической и клинической эффективности препарата, а также его переносимости.
