Тарцева – это противоопухолевый препарат, относящийся к классу ингибиторов протеинкиназ. Он оказывает выраженное клиническое действие, основанное на подавлении роста опухоли и гибели атипичных клеток.
Состав и форма выпуска
Тарцева выпускается в форме выпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой, белого или желтоватого цвета по 30 штук в упаковке (3 блистера по 10 штук).
Активно действующий компонент: эрлотиниб гидрохлорид в концентрации 27,32 мг, 109,29 мг, 163,93 мг, что соответствует дозе эрлотиниба 25, 100 и 150 мг.
Вспомогательные элементы: моногидрат лактозы, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, натрия крахмалгликолат, полиэтиленгликоль, диоксид титана.
Фармакологическое действие
Тарцева является активно действующим ингибитором протеинкиназ, эффективно воздействуя на внутриклеточное фосфорилирование эпидермального фактора роста. Подавление этого вещества возникает как в нормальных здоровых клетках, так и в атипичных. Также он ингибирует фосфотирозин, вызывая торможение роста опухолевых клеток и их гибель.
Мутация фосфотирозина приводит к активации сигнала апоптоза в клетках, блокированию сигнальных путей в новообразованиях, угнетению деления клеток и запуску внутренних механизмов клеточной гибели.
По инструкции Тарцева хорошо всасывается из пищеварительного тракта, средний уровень концентрации достигается за 4 часа. Биодоступность препарата составляет 59%, во время приема пищи биодоступность возрастает. Тарцева в 95% связывается с белками крови, распадается на метаболиты в печение и кишечнике, выводится преимущественно с желчью.
Показания
По инструкции Тарцева назначается в следующих случаях:
- Немелкоклеточный рак легкого;
- Рак поджелудочной железы.
Противопоказания
В инструкции по применению Тарцева описаны следующие противопоказания:
- Печеночная и почечная недостаточность тяжелой степени;
- Период беременности;
- Грудное вскармливание;
- Дети до 18 лет;
- Гиперчувствительность к элементам препарата.
По инструкции Тарцева следует принимать с особой осторожностью при наличии следующих состояний:
- Нарушение функций печени;
- Наследственная патология;
- Дефицит лактазы;
- Пептическая язва;
- Одновременный прием препаратов, воздействующих на изофермент CYP3A4;
- Химиотерапия препаратами таксаны.
Инструкция по применению препарата Тарцева
Тарцева по инструкции назначается внутрь за 1 час до приема пищи или через 2 часа после него 1 раз в день. Дозировка Тарцевы при немелкоклеточном раке легкого составляет 150 мг. При появлении симптомов прогрессирования новообразования или формирования непереносимой токсичности лечение приостанавливают или совсем прекращают.
Доза Тарцевы при раке поджелудочной железы равна 100 мг в сутки. Курс лечения длительный, поэтому при возникновении признаков прогрессии опухоли применение препарата Тарцева прекращают. Если на протяжении 4-8 недель после использования медикамента у пациента не появилась сыпь, то дальнейшее его использование пересматривается специалистом.
Передозировка
Использование Тарцевы в недельной дозировке равной 1000 или 1600 мг переносились пациентами хорошо, но повторное использование препарата в дозировке 200 мг 2 раза в сутки в течение нескольких дней вызывало развитие побочных реакций даже у здоровых людей, согласившихся на эксперименты.
Назначение Тарцевы в дозировках, превышающих рекомендованные, может привести к тяжелым последствиям. При подозрении на передозировку терапию приостанавливают. Пациентам назначают симптоматические препараты, так как специфического антидота не разработано.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Использование Тарцевы и средств, ингибирующих изофермент CYP3А, значительно снижает процессы его распада и повышает риск развития токсических эффектов. Медикаменты, активирующие этот изофермент, приводят к усилению метаболизма Тарцевы и значительно сокращают его концентрацию.
По инструкции Тарцева: ее растворимость и биодоступность напрямую зависят от рН желудочного сока, поэтому препараты, влияющие на этот показатель (например, омепразол) сокращают максимальную концентрацию Тарцевы в крови.
Варфарин и производные кумарина при одновременном использовании с Тарцевой могут вызвать кровотечения, которые могут закончиться летальным исходом. Поэтому важно проверят показатели крови.
Побочные реакции
Тарцева может вызвать следующие побочные реакции со стороны систем и органов с разной частотой:
- Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические явления, стоматит, болезненные ощущения в области живота, метеоризм, кровотечения, перфорация стенки пищеварительного тракта, дисфункция печени, усиление активности печеночных ферментов;
- Со стороны зрения: конъюнктивит, кератит, изменение характера роста ресниц, язвы слизистых;
- Со стороны системы дыхания: усиливающийся кашель, одышка, кровотечения, патология легких;
- Со стороны кожи: сыпь, зуд, сухость, выпадение волос, трещины, гиперпигментация, ломкость ногтей, волдыри;
- Со стороны нервной системы: нарушение чувствительности, периодические головные боли, невропатия, депрессия;
- Прочие: утомляемость, раздражительность, нарушение обмена веществ, лихорадка, озноб, потеря веса.
Цена Тарцева
Цена Тарцева варьирует в зависимости от региона и дозировки. Цена на Тарцева 25 мг составляет примерно 30 000 руб, цена на Тарцева 100 мг равна 68 000 руб, цена на Тарцева 150 мг достигает 80 000 руб.
