Зелбораф относится к лекарственным препаратам с противоопухолевым действием. Ингибирует протеинкиназу, применяется при выявлении онкологических заболеваний у взрослых людей.
Форма выпуска и состав препарата
Препарат Зелбораф содержит в себе активное вещество – вемурафениб (240 мг). Выпускается в виде таблеток по 240 мг, 8 шт. упакованных в блистер. Каждая упаковка содержит 8 блистеров. Вспомогательные вещества (кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат) обернуты в пленочную оболочку, состоящую из поливинилового спирта, титана диоксида, макрогола, талька и красителя железа оксида красного.
Фармакологическое действие
Лекарственное средство Зелбораф является противоопухолевым препаратом. Под воздействием модифицируемых и немодифицируемых факторов в гене BRAF начинаются мутации, вследствие этого происходит активация онкогенного белка, из-за него начинается бесконтрольная пролиферация клеток. Зелбораф приостанавливает действие этих протеинкиназ, таким образом подавляется рост онкологических новообразований.
Показания
Зелбораф используется при лечении поздних стадий злокачественных новообразований кожи – меланомы. Он останавливает синтез белка BRAF, который выявляется у больных в повышенном количестве.
Противопоказания
Препарат Зелбораф противопоказан при повышенной чувствительности к активному веществу – вемурафенибу и к вспомогательным веществам в его составе, которые выявлялись ранее. Также нельзя его применять при наличии у больного тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, при нарушении водно-электролитного баланса (магния), при синдроме удлиненного интервала QT, применении лекарственных средств, приводящих к удлинению QT. Не применяют данный препарат для лечения беременных, либо кормящих женщин. Не рекомендуют использовать его и у детей до 18 лет ввиду отсутствия данных об эффективности и безопасности.
С осторожностью применять при параллельном приеме больным варфарина, мощных ингибиторов и индукторов изофермента CYP3A4.
Передозировка
Передозировка препарата Зелбораф проявляется в виде утомляемости и высыпаний на коже, сопровождающихся зудом. При выявлении признаков передозировки необходимо прекратить прием лекарства и обратиться к врачу. Специального лекарства, применяемого от передозировки препаратом Зелбораф, нет.
Побочные действия
Среди часто встречающихся побочных эффектов: боли в суставах, мышцах, спине, артриты, утомляемость, высыпания на коже, сопровождающиеся зудом, фото сенсибилизация, папиллома кожи, диспепсия (тошнота и диарея) и выпадения волос. Встречались и случаи образования плоскоклеточной карциномы кожи, которую лечили хирургическим путем. Среди доброкачественных, не уточненных и злокачественных новообразований встречаются также плоскоклеточная карцинома кожи и себорейный кератоз. Чаще бывают новые первичные меланомы и базальноклеточный рак. Больные также отмечают снижение аппетита, и как следствие, снижение массы тела.
Среди частых поражений ЦНС выявляются головная боль, паралич лицевого нерва, головокружение, поражение периферических нервов и искажение восприятий вкуса. Со стороны органов зрения бывают увеиты и окклюзии вен сетчатки, со стороны сосудов – васкулиты. В дыхательной системе отмечаются кашли, а со стороны ЖКТ – диарея, рвота, запоры и тошнота.
Взаимодействие с другими препаратами
Препарат Зелбораф снижает эффективность контрацептивных препаратов, снижает суммарную концентрацию мидазолама в плазме на 39%, повышает концентрацию декстрометорфана на 47%, а кофеина в плазме – в 2,5-5 раз. При применении Зелбораф одновременно с варфарином необходимо следить за уровнем МНО, так как концентрация последнего увеличивается на 18%, и есть риск передозировки. После прекращения применения препарата необходимо подождать 8 дней, до полной элиминации, перед тем как назначить несовместимое лекарственное средство.
Особые указания и меры предосторожности
Отсутствуют данные о влиянии препарата Зелбораф на способность управлять автотранспортом.
Однако необходимо помнить о возможном головокружении и реакций со стороны ЦНС и органов зрения, из-за чего рекомендуется отказ от подобной деятельности.
Не требуется коррекция дозы у пациентов с легкой степенью недостаточности печени и почек, и в возрасте старше 65 лет. Противопоказано применение детям до 18, ввиду отсутствия исследований.
Таблетки необходимо хранить в прохладном, сухом месте, с температурой ниже 30°С, не досягаемом для детей. Не допускается оставление под прямыми лучами солнца. Срок годности препарата 2 года. По истечении срока годности применять запрещено.
Цена
Препарат Зелбораф можно купить приблизительно 115000 рублей за упаковку (56 таблеток).
Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.
Способ применения
Лечение проводится под контролем врача-онколога.
Рекомендуемая суточная доза – 1920 мг, в два приема: утром и вечером по 960 мг (240 мг – 4 таблетки). Можно применять до, во время и после приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Нельзя суточную дозу принимать за один прием: расстояние между приемами должно составлять не менее четырех часов. При уменьшении дозы из-за нежелательных эффектов нужно получить консультацию у специалиста.
