Инлита является лекарственным препаратом, предназначенным для лечения почечно-клеточного рака. Акситиниб, входящий в состав препарата, обладает возможностью ингибировать протеинтирозинкиназу. Такой механизм действия приводит к остановке развития опухолевого процесса за счет остановки образования новых сосудов и формирования метастазов. Применение препарата позволяет контролировать опухолевый процесс, что повышает эффективность лечения.
Состав и форма выпуска
Препарат выпускается в форме таблеток, которые покрываются оболочкой. В блистере содержится 14 таблеток, которые упакованы в картонные пачки по 2 и 4 блистера.
Фармакологическое действие
Действующее вещество, благодаря блокировке тирозинкиназы, останавливает процесс ангиогенеза. Такой эффект не позволяет опухоли продолжать рост и метастазировать, за счет отсутствия трофики. Низкая выживаемость эндотелия сосудов позволяет использовать препарат в качестве второй линии терапии. Инлита в лабораторных условиях доказала свою эффективность, обеспечивая стойкие результаты снижения метастазирования.
Попадая в организм, инлита обеспечивает накопление необходимой концентрации в крови через 2,5-6 часов. При двукратном приеме отмечается кумулирование препарата, которое способно обеспечивать более качественный и длительный эффект. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4 часа после употребления.
Инлита может приниматься без учета приема пищи, что доказано клиническими опытами. При приеме на фоне калорийной пищи и натощак экспозиция оставалась неизменной, что освобождает пациента от необходимости соблюдения особых условий в данном случае. Превращение препарата происходит в печени, а выведение — преимущественно с фекалиями.
Показания
Инлита применяется как терапия второго ряда при лечении распространенных форм почечно-клеточного рака.
Противопоказания
Инлита не назначается пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу. Назначение препарата ограничено при тяжелых нарушениях работы печени, а также при артериальной и венозной тромбоэмболии. Наличие у пациента метастатических поражений головного мозга, которые не подвергались лечению, не позволяет использовать акситиниб в качестве лечения. Инлита противопоказана при наличии в настоящее время или в анамнезе желудочно-кишечных кровотечений. Препарат не используется при терапии в период беременности и грудного вскармливания, при возрасте младше 18 лет.
Осторожность при назначении препарата нужно соблюдать при рисках тромбоэмболии – ишемические атаки, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, тромбоз глубоких вен и центральной вены сетчатки, тромбоэмболия легочной артерии в анамнезе.
Кроме этого, осторожность следует соблюдать при наличии у пациента дефицита лактозы и ее непереносимости, синдромома мальабсорбции.
Клиренс креатинина при почечной недостаточности ниже 15 мл/мин не позволяет полноценно применять акситиниб.
Побочное действие
Наиболее часто возникающие нежелательные реакции связаны с работой сердечно-сосудистой системы. К их числу относят венозные и артериальные тромбоэмболии, кровотечения и кровоизлияния. Нарушения зрения могут быть связаны с окклюзией или тромбозом центральной вены сетчатки. К другим побочным действиям относятся диарея, снижение аппетита, утомляемость, дисфония, астения, снижение массы тела и синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии.
Передозировка
При двукратном приеме препарата в дозе 20 мг в сутки на протяжении 4 дней отмечается головокружение, судороги, повышение артериального давления, кровотечение и кровохарканье.
В настоящее время специфической терапии не разработано, выполняется приостановка лечения и выполнение поддерживающих процедур.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Следует избегать одновременной терапии препаратами, которые воздействуют на изоферменты CYP3A4/5. К их числу относят кетоконазол, итракопазол, кларитромицин, эритромицин, вориконазол, саквинавир, нелфинавир, атазанавир, индинавир, нефазодон и вориконазол. Одновременное применение с вышеперечисленными препаратами приводит к повышению концентрации акситиниба в плазме крови. Применение препарата в сочетании с грейпфрутом и его соком также приводит к повышению концентрации действующего вещества в плазме.
Не рекомендовано совместное применение с препаратами, влияющими на изоферменты CYP3A4/5. К ним относятся рифамппцин, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин, рифамбутин, фенобарбитал, рифапентин и препараты зверобоя. Индукторы данных изоферментов приводят к снижению содержания акситиниба в плазме.
Особые указания и меры предосторожности
Инлита отпускается по рецепту. Условия хранения предусматривают соблюдение температурного режима, максимальная температура – 30 °С.
Отмечается возникновение артериальной гипертензии на фоне применения препарата в первые дни терапии. До проведения терапии следует провести коррекцию артериального давления, при невозможности ее выполнения – снизить дозу терапии. При наличии у пациента факторов риска развития тромбоэмболии следует соблюдать осторожность при применении Инлита. При нарушении в работе щитовидной железы рекомендовано провести коррекцию гипотиреоза или гипертиреоза до начала лечения. Инлита может вызывать изменение концентрации гемоглобина и гематокрита, что повышает риск развития тромбоэмболии. В связи с этим, рекомендован мониторинг уровня данных показателей на протяжении лечения.
Формирование синдрома обратимой задней лейкоэнцефалопатии является поводом для отмены лечения препаратом Инлита. К проявлениям данного синдрома относится возникновение головной боли, заторможенности, судорог, спутанности сознания, слепоты и других неврологических нарушений. Данное нарушение может сопровождаться подъемом артериального давления.
До начала лечения следует провести оценку печеночных проб и наличие протеинурии.
Способ применения
Таблетки Инлита принимается внутрь, без разжевывания и запиваются стаканом воды. Прием лекарственного вещества не зависит от приема пищи. Рекомендованная доза для начала терапии – 5 мг дважды в сутки. Лечение продолжается до достижения стойкой положительной динамики, либо до возникновения стойкого токсического эффекта, которые не подвергаются коррекции.
При отсутствии развития осложнений доза препарата увеличивается до 7 мг с выполнением контроля состоянием пациента. Отсутствие возникновения побочных эффектов позволяет увеличить дозу до 10 мг.
Цена
Стоимость препарата находится в диапазоне 150-170 тыс.рублей за 56 таблеток. Более точную цену можно узнать в конкретной аптеке.
