Оксалиплатин – лекарственное средство, направленное на предотвращение развития опухолевых процессов ободочной кишки, прямой кишки, яичников и пр. Препарат относится к алкилирующим средствам. Оксалиплатин применяют как часть комбинированной химиотерапии и как монопрепарат.
Состав и форма выпуска
Активнодействующее вещество: оксалиплатин. В 1 мл приготовленного раствора для инфузий находится 5 мг активнодействующего вещества. Дополнительные компоненты: моногидрат лактозы.
Препарат выпускается в форме белого лиофилизованного порошка, который предназначен для приготовления инфузионного раствора. Препарат помещен в затемненный стеклянный флакон, объемом 50 и 100 мл. В картонной упаковке находится 1 флакон препарата Оксалиплатин, инструкция от производителя.
Фармакологическое действие
Оксалиплатин является противоопухолевым средством. Данный препарат – химический аналог цисплатина. Оксалиплатин является стереоизомером, в его структуре атом платины связан с оксалатом и диаминоциклогексаном. В процессе биотрансформации Оксалиплатин формирует водные метаболиты, которые образуют в ДНК меж- и внутритяжевые соединения. В результате синтез ДНК и последующая репликация подавляются. Оксалиплатин обладает цитотоксическим и антинеопластическим эффектами.
Препарат начинает действовать уже через 15 минут. Активно действующее вещество оксалиплатин необратимо связывается с эритроцитами, а также с плазменными альбуминами. После биотрансформации препарата его активные вещества (моно- и дихлорометаболиты, диаквапроизводные DACH-платины) и неактивные конъюгаты выявляют в плазме крови.
При двухчасовом внутривенном введении раствора только 15% активнодействующего вещества проникает в общий кровоток. Остальная часть перераспределяется в тканях. Оксалиплатин интенсивно метаболизируется: к концу двухчасового введения он уже не определяется. В первые 48 часов после начала применения препарата большая часть оксалиплатина выводится с мочой.
Показания
- Адъювантное лечение колоректального рака III стадии (стадия C по Дьюку) после полного удаления первичной опухоли. Применяется в комбинации с фторурацилом и фолиниевой кислотой.
- Лечение диссеминированного метастатического колоректального рака в качестве монопрепарата или компонента комбинированной терапии с фторурацилом и фолиниевой кислотой.
- Лечение рака яичников в качестве второй линии терапии.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к оксалиплатину и другим составляющим препарата.
- Миелосупрессия при уровне нейтрофилов меньше 2000/мкл и/или тромбоцитов меньше 100000/мкл.
- Выраженное нарушение функции почек.
- Периферическая сенсорная нейропатия.
- Беременность и период лактации.
- Детский возраст.
Оксалиплатин применяют с осторожностью при нарушении функции почек и печени.
Побочное действие
Кровь и лимфатическая система: анемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, лимфопения, гемолитический уремический синдром, кровотечение, гиперемия, артериальная гипертензия, тромбоэмболия.
Центральная нервная система: сенсорные периферические нейропатии, судороги, конвульсии, сенсорные расстройства, нарушение вкуса, обмороки, головная боль, неврит двигательного нерва, затруднение выполнения точных движений.
Дыхательная система: диспноэ, кашель, икота, эмболия легочной артерии, острые заболевания легких, легочный фиброз.
Органы зрения: снижение остроты зрения, нарушение поля зрения, конъюнктивит, оптический неврит, временная потеря зрения, которая проходит после отмены препарата.
Желудочно-кишечный тракт: потеря аппетита, анорексия, диарея, запор, тошнота, рвота, боли в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, диспепсия, желудочно-кишечное кровотечение, ректальное кровотечение, колит, панкреатит. Тяжелая рвота и диарея могут привести к серьезному обезвоживанию, паралитической непроходимости кишечника, закупорке кишечника, почечной недостаточности. Поэтому назначают профилактический прием мощных противорвотных средств.
Гепатобилиарные нарушения: обструкция синусоидов печени, пелиоз печени, перисинусоидальный синдром, узловая регенеративная гиперплазия.
Почки и мочевыводящая система: дизурия, гематурия, нарушение частоты мочеиспускания, острый нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: аллергические реакции, кожные высыпания, нарушение структуры ногтей, боль в спине и костях, присоединение вторичных инфекций, повышенная утомляемость, бессонница, депрессия, нервозность, озноб, реакция в месте инъекции (покраснение, отек).
Существует множество мнений о приеме препарата Оксалиплатин. Отзывы о нем могут быть не всегда положительны вследствие риска появления побочных реакций. Однако, отзывы о Оксалиплатине в области терапевтической эффективности лечения онкологических заболеваний будут в большей степени положительны.
Передозировка
При возникновении передозировки действие препарата не нейтрализуется введением антидота по причине его отсутствия. Клинические проявление передозировки оксалиплатином характеризуется усилением побочных эффектов. Для устранения проявлений проводится симптоматическая терапия, назначаются антибиотики широкого спектра действия. При необходимости производят переливание компонентов крови. Осуществляется мониторинг жизненно важных функций.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
- Оксалиплатин не изменяет фармакологические действия 5-фторурацила.
- При одновременном применении с салицилатами, гранисетроном, эритромицином, паклитакселом, вальпроевой кислотой существенных изменений связывания Оксалиплатина с белками плазмы не отмечалось.
- Препарат увеличивает цитотоксическое действие 5-флюороурацила.
- Препарат несовместим с хлоридными и щелочными растворами.
- Препарат нельзя разводить соляными растворами, которые содержат хлориды.
- При взаимодействии с алюминием образуется осадок и снижается активность препарата.
- Препарат нельзя смешивать в одном флаконе или системе с другими лекарственными средствами.
- Не следует принимать алкоголь в период проведения терапии.
Особые указания и меры предосторожности
При назначении обязательно необходимо соблюдение четких рекомендаций по приему Оксалиплатина (инструкция). Применение препарата происходит только под наблюдением лечащего врача, практикующего химиотерапию. Во время терапии происходит постоянный контроль состояния пациента для своевременного реагирования на возможные побочные эффекты.
При развитии кожно-нарывного процесса терапию прекращают и начинают симптоматическое лечение. Если у пациента при двухчасовом введении препарата развивается гортанно-глоточная дизестезия, в следующий раз препарат вводят в течение 6 часов. При сохранении болезненной парестезии или функциональных нарушений терапию прекращают. У 75-80% пациентов расстройства нервной системы исчезают в течение первых 3-х месяцев после окончания терапии.
При возникновении диареи увеличивают потребление жидкости.
Возникновение тромбоцитопении требует крайней осторожности при выполнении инъекций. Для выявления признаков кровоточивости проводят регулярный осмотр места внутривенного введения препарата, кожные и слизистые оболочки. Производят контроль крови в моче и кале. В данной ситуации пациентам следует с большой осторожностью проводить такие процедуры, как бритье, маникюр, чистка зубов (использование зубочисток, нитей).
Во время проведения терапии пациенту следует исключить контакты с инфекционными больными.
Растворение и введение препарата проводится исключительно опытным медицинским персоналом с соблюдением мер безопасности (маска, перчатки, специальная одежда). При попадании препарата на кожу необходимо тщательно промыть место контакта проточной водой.
Оксалиплатин: цена
Купить оксалиплатин можно в аптеках по рецепту. Цена на оксалиплатин будет варьироваться в зависимости от дозировки, компании-производителя и финансовой политики аптеки. Цена на оксалиплатин колеблется в пределах от 1500 до 3000 рублей. Уточнить цену на оксалиплатин можно в справочной службе или на официальном сайте аптеки. Прежде чем купить оксалиплатин, необходимо согласовать с лечащим врачом все нюансы проведения терапии: дозы, длительность и т.д.
Способ применения
Оксалиплатин используется для лечения исключительно взрослых пациентов.
Препарат применяют в дозе 130 мг/м2 для внутривенного введения в течение 2-6 часов. Данная доза применяется однократно с промежутком в 3 недели. Также допускается использование дозы 85 мг/м2 однократно с интервалом в две недели.
Во время комплексной терапии с использованием Оксалиплатина и фторпиримидинов, в первую очередь вводят Оксалиплатин.
При использовании препарата нет необходимости проводить предварительную гипергидратацию.
Коррекция дозировки осуществляется по данным клинического ответа и зависит от степени выраженности побочных эффектов. При парестезии последующее введение препарата осуществляется в дозе 65 мг/м2 (для метастатической терапии) или 75 мг/м2 (для вспомогательного лечения). При диарее, тромбоцитопении и нейтропении 3–4 степени дозу сокращают до 65 мг/м2 или до 75 мг/м2.
Для приготовления инфузионного раствора используют 5% раствор глюкозы или физиологический раствор. Полуприготовленный 5% раствор препарата получают, смешивая 40 мл раствора глюкозы (физраствора) с 100 мг лиофилизированного порошка Оксалиплатина. Далее полуприготовленный раствор вводят в 500 мл глюкозы (физраствора). Неразведенный раствор запрещено использовать для парентерального введения.
Для дальнейшего использования инфузионной системы её следует промыть.
