Синэстрол – это синтетическое лекарственное вещество, которое является производным стильбена. Данное соединение по химическому составу отличается от естественных эстрогенов, но при этом он имеет очень схожие с ними биологические свойства. Эстрогены – это половые гормоны в женском организме, которые продуцируются яичниками и корковым веществом надпочечников. Данные гормоны контролируют развитие женской репродуктивной системы, а также усиливают пролиферативные процессы (разрастание клеток) в эндометрии. По фармакологической классификации данное средство относится к аналогам эстрогена нестероидной структуры. Препарат Синэстрол характеризуется эстрогеновой активностью, которая равноценна действию фолликулина. Так, в одном мг Синэстрола содержится 10000 ЕД фолликулина.
Фармакологические компоненты и форма выпуска
В состав препарата Синэстрол входит действующее вещество гексэстрол в количестве 0, 1% (1 мг) или 2% (20 мг) в одной ампуле.
Вспомогательные компоненты в ампулах: один миллилитр раствора для инъекций с оливковым или персиковым маслом. В одной упаковке содержится 10 ампул, инструкция к препарату и ампульный нож.
Фармакологический эффект
Синэстрол – это гормональный препарат, химическое строение которого отличается от строения стероидных половых гормонов, но в тоже время он очень близок к ним по своим характеристикам.
Механизм действия препарата Синэстрола идентичен действию фолликулярного гормона. Таким образом, он оказывают сходное с фолликулином воздействие на матку, молочные железы, сердечно–сосудистую и нервную систему, а также на общее состояние всего женского организма. Под воздействием препарата Синэстрола улучшается активность кровоснабжения половых органов и усиливаются пролиферативные процессы в эндометрии. Также Синэстрол вызывает нагрубание и увеличение размеров молочных желез, что наблюдается из-за повышенного разрастания железистой ткани.
Кроме того, препарат Синэстрол эффективен для устранения вегето-сосудистых нарушений, которые возникают у женщин вследствие гипофункции яичников (период менопаузы и искусственный климакс).
Высокая степень абсорбции у данного препарата наблюдается в печени, а выводится Синэстрол почками.
Показания
Препарат Синэстрол показан при таких состояниях как:
- Гипофункция яичников (первичная или вторичная аменорея, сбой менструального цикла – удлиняются интервалы между менструациями и наблюдаются выраженные болевые ощущения в период менструальных выделений);
- Недоразвитие половых органов;
- Менопаузальные нарушения и расстройства, связанные с искусственным климаксом;
- Бесплодие, нарушения родовой деятельности, беременность на поздних сроках при переношенности;
- Злокачественные опухоли молочной железы у пациенток женского пола, а у мужчин – опухоли простаты.
Противопоказания
Препарат Синэстрол противопоказан при таких состояниях:
- Индивидуальная повышенная восприимчивость к компонентам препарата;
- Время беременности и лактации;
- Тяжелая дисфункция почек и печени;
- Эндометриоз;
- Мастопатия;
- Патологические кровотечения из полости матки неясного генеза;
- Увеличенная концентрация в крови эстрогенов;
- Нарушения функции коагуляционной системы;
- Эстрогензависимые новообразования репродуктивных и других органов злокачественной и доброкачественной природы (у женщин младше 55 лет);
- Тромбофлебит или подозрение на тромбоэмболические патологические процессы, находящиеся в активном периоде;
- Заболевания воспалительного генеза женских репродуктивных органов;
- Гиперфолликулярная стадия менопаузального периода;
- Генетическая предрасположенность к дисфункциональным маточным кровотечениям.
Данный препарат с особой осторожностью назначается:
- в случае, когда у пациентов диагностированы тромбы, тромбоэмболии и тромбофлебиты, которые возникли вследствие длительного приема эстрогенсодержащих препаратов;
- при генетической гиперлипопротеинемии;
- при повышенном содержании кальция в организме, которое связано с наличием костных метастазов при раке молочной железы;
- при панкреатите;
- при миоме матке;
- заболеваниях желчного пузыря;
- тяжелой гипофункции печени и почек.
Побочные действия
Прием Синэстрола редко приводит к развитию побочных эффектов. Однако на фоне приема препарата Синэстрола возможно появление тошноты, рвоты, головокружения, припухлости век, сыпи, а также уменьшение количества эритроцитарных элементов крови.
При длительном применении лекарственного средства у мужчин развиваются признаки феминизации (снижается либидо, набухают и пигментируются соски, значительно уменьшаются размеры яичек), а у женщин развивается склерозирование яичников, нарушается метаболизм натрия (периферические отеки), повышается кровопотеря во время менструальных выделений.
Передозировка
Данные о передозировке Синэстрола ограничены. При существенном повышении дозировке наблюдаются:
- токсическое поражение печени;
- интенсивные пролиферативные процессы в эндометрии, что проявляется маточными кровотечениями;
- выраженные отеки нижних конечностей;
- повышенная функция гемостаза;
- выраженные симптомы феминизации.
Взаимодействие с различными лекарственными препаратами
Отсутствует данные о лекарственном взаимодействии Синэстрола с атиэстрогеновыми препаратами, которые используются для лечения бесплодия. Это происходит из-за блокирования эстрогеновых рецепторов и уменьшения активности действия эстрогенов.
При взаимодействии Синэстрола с препаратами фолиевой кислоты и щитовидной железы наблюдается усиление действия Синэстрола.
При этом, побочные эффекты Синэстрола уменьшаются при сочетанном применении с препаратами гестагенового ряда. Поэтому Синэстрол рекомендуется использовать совместно с препаратами прогестерона.
Препарат Синэстрол усиливает эффект гиполипидемических средств, мочегонных, антиаритмических, антигипертензивных лекарственных средств и непрямых антикоагулянтов.
Особые рекомендации и меры их профилактики
Препарат Синэстрол может назначаться только соответствующим специалистом при наличии подтвержденного диагноза. Больные, принимающие данный препарат, должны находиться под постоянным контролем врача. Перед приемом препарата его нужно разогреть до температуры 35-40°С. Если наблюдается выпадение кристаллов, то следует нагреть препарат на водяной бане до полного растворения кристаллов. Непосредственно перед началом курса приема препарата Синэстрола нужно комплексное исследование для исключения патологий, при которых противопоказан прием препарата.
Цена
Примерная цена препарата Синэстрола составляет от 16000 до 74000 рублей, в зависимости от дозировок.
Методика применения
Препарат Синэстрол вводится внутримышечно в виде масляных растворов.
При гипогенитализме, первичной аменорее и гипоплазии матки применяется по 1-2 мг внутримышечно один раз в сутки в течение от 1 до 1,5 месяцев. При достижении положительного эффекта следует назначение препаратов прогестерона на 7-8 дней. При вторичной аменорее применяют 1-2 мг Синэстрола в течение 2-3 недель, а в последующем назначают в течении недели прогестерон или прегнил.
При олигоменорее препарат Синэстрол применяют по 1 мг каждые сутки или через сутки на протяжении первой фазы менструального периода.
При бесплодии на фоне гипоплазии матки используют по 1 мг внутримышечно в первую неделю после менструальных выделений.
При менопаузальных расстройствах применяют по 0,5-1 мг Синэстрола. Курс лечения назначается врачом индивидуально каждой пациентке.
При аденоме простаты каждый день вводится по 2 мл 2% раствора Синэстрола на протяжении месяца. Затем курс повторяют в течении года (2-3 раза) продолжительностью три недели с перерывом приема препарата в 2-3 месяца.
При злокачественных опухолях простаты препарат вводится внутримышечно каждый день по 3-4 мл 2% на протяжении двух месяцев, а затем 0,5 – 1 мл 2% раствора ежедневно внутримышечно. Длительность приема препарата и его дозировка зависят от морфологических изменений в простате, наличия или отсутствия метастазов, общего состояния пациента и степени выраженности феминизации;
При злокачественных процессах в молочной железе у женщин старше 60 лет назначают 2% раствор Синэстрола. Данный препарат вводится ежедневно, начиная со стартовой дозировки 1 мл в сутки. В последующем среднесуточную дозу увеличивают до 5 мл. Под тщательным наблюдением лечащего доктора пациенту устанавливается оптимальная для него дозировка, которая вводится долгое время.
Максимальные дозы Синэстрела, применяемые у взрослых людей:
- Разовая – 0,002 г или 2 мл 0,1 % раствора;
- Среднесуточная – 0,003 г.
Для лечения рака:
- максимальная разовая дозировка – 0,06 г или 3 мл 2% раствора;
- максимальная суточная дозировка – 0,1 г или 5 мл 2 % раствора.