«Джакави» — препарат, который подавляет жизнедеятельность атипичных клеток благодаря своему действующему веществу – руксолитинибу. Средство применяется в основном для лечения некоторых видов миелофиброза. Относится к группе противоопухолевых препаратов, класс ингибиторов протеинкиназ.
Состав и форма выпуска
Лекарство выпускается в форме таблеток с содержанием руксолитиниба по 5, 15 и 20 мг. Таблетки пакуются в блистеры по 14 шт, 4 блистера в картонную упаковку, либо по 60 шт в пластмассовые банки, по 1 банке в картонную упаковку. Дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, лактоза, натрия крахмал, магния стеарат, кремния диоксид.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика – руксолитиниб избирательно ингибирует JAK-киназы, влияющие на передачу сигналов от разнообразных цитокинов и факторов роста, которые играют большую роль в кроветворении и работе иммунной системы человека. Этот механизм обеспечивает нарушение жизнедеятельности атипичных клеток крови человека, которые являются источником развития онкологических заболеваний, поддающихся лечению препаратом «Джакави».
Фармакокинетика – действующее вещество препарата быстро всасывается из пищеварительного тракта при пероральном приеме «Джакави». Максимальная его концентрация достигается уже через час, а биодоступность – более 95 процентов. Сквозь гематоэнцефалический барьер не проходит. Период полувыведения «Джакави» около трех часов, при этом утилизация происходит в основном почками с мочой (около 75 процентов), и в малой степени – через пищеварительный тракт с калом (порядка 20-25 процентов). Различия в фармакокинетических показателях у людей разного пола, возраста и расы не замечены, коррекция дозировки средства в зависимости от этих факторов не требуется.
Показания
«Джакави» применяется у онкологических пациентов с:
- Хроническим идиопатическим миелофиброзом;
- При миелофиброзе, который развился из-за первично полицитемии;
- Миелофиброзом вследствие первичной тромбоцитемии;
- Онкологические заболевания, связанные с увеличением селезенки.
Способ применения
Таблетки применяют перорально, без зависимости от принятия еды, препарат следует запивать водой. Вначале рекомендуемая доза составляет 15 миллиграмм 2 раза в день для больных с содержанием тромбоцитов в крови до 200 000/мм3 и 20 миллиграмм для пациентов с содержанием тромбоцитов более 200 000/мм3. В течение месяца не следует повышать дозировку препарата, лишь затем можно повышать ее с промежутками в две недели. Максимальная допустимая дозировка «Джакави» — 25 мг два раза в сутки.
В связи с утилизацией препарата «Джакави» в основном через почки, для больных с тяжелыми нарушениями работы этих органов необходимо снижать дозировку в два раза во избежание развития почечной недостаточности. Для больных с нарушениями работы печени любой степени также необходимо снижение дозы на 50 процентов.
Противопоказания
«Джакави» крайне не рекомендуется для использования детям и подросткам, женщинам во время вынашивания ребенка и в период вскармливания грудью. Кроме того, препарат противопоказан пациентам с гиперергической реакцией на любой из компонентов лекарственного средства. С осторожностью следует использовать «Джакави» у больных с тяжелыми патологиями функции почек и нарушениями работы печени.
Побочное действие
Чаще всего у больных, использующих препарат «Джакави», наблюдаются анемия, снижение концентрации в крови тромбоцитов и нейтрофилов. Часто возникают гематомы, головная боль и головокружение. В лабораторных анализах обнаруживается увеличение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и повышение концентрации холестерина в крови. Со стороны ЖКТ нередко встречается тошнота, рвота, метеоризм, диарея или запор.
Передозировка
Специального антидота для лечения передозировки «Джакави» не разработано, рекомендуется проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие с иными лекарственными препаратами
При совместном приеме «Джакави» и препаратов-ингибиторов цитохрома Р450 или флуконазолом рекомендуется снижение дозировки на 50 процентов.
Особые указания и меры предосторожности
На протяжении всего приема лекарственного средства необходимо контролировать гематологические показатели пациента.
При терапии препаратом «Джакави» следует пользоваться надежными контрацептивами во избежание тератогенного действия на ребенка в случае возможной беременности.
Пациенты пожилого возраста могут быть сильнее подвержены возникновению побочных явлений, поэтому такую категорию больных следует наблюдать особенно тщательно.
На время лечения кабазитакселом пациентам следует отказаться от управления автомобилем и рабочими механизмами ввиду возникновения симптомов повышенной усталости и головокружения.
