«Гиотриф» — противоопухолевый препарат, селективный и необратимый ингибитор протеинтирозинкиназы. Содержит действующее вещество афатиниб, которое вызывает регресс опухоли или остановку ее роста.
Состав и форма выпуска
«Гиотриф» выпускается в виде овальных двояковыпуклых таблеток, покрытых синей пленочной оболочкой с белым ядром на срезе. Таблетки содержат афатиниба дималеата 73.7 миллиграмма, что отвечает содержанию афатиниба 50 мг. Из дополнительных веществ в препарате содержится целлюлозы микрокристаллической 46.2 миллиграмм, лактозы моногидрата 309.65 миллиграмм, кросповидона 9 миллиграмм, кремния диоксида коллоидного безводного 2.25 миллиграмм, магния стеарата 9 миллиграмм. Тридцать таблеток заключены в полипропиленовый флакон в картонной упаковке.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика – активное вещество препарата «Гиотриф» афатиниб является необратимым высокоизбирательным ингибитором протеинтирозинкиназы, проявляя таким образом свое противобластомное действие.
Фармакокинетика – после приема препарата максимальная концентрация его в плазме крови достигается спустя 2-5 часов, у женщин этот показатель на 15 процентов выше, чем у мужчин. Степень связывания действующего вещества с плазменными белками крови довольно высокая – 95 процентов. Период полувыведения составляет порядка 37 часов. Препарат утилизируется в основном с желчью через желудочно-кишечный тракт, менее пяти процентов – почками с мочой.
Показания
Использование препарата «Гиотриф» показано для больных с локальным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого, который был вызван изменением рецептора эпидермального агента роста EGFR.
Способ применения
Лекарственное средство применяют по одной таблетке внутрь не меньше чем за час до еды либо же по прошествии трех часов после него. Таблетку проглатывают, не разжевывая, запивая негазированной водой. При раке легкого рекомендуемая дозировка для терапии первой линии составляет 40 мг один раз в сутки. Если в первые трое суток не проявились побочные явления использования препарата, допустимо повышение дозировки до максимально возможной суточной дозы – 50 мг. Повышать дозу нельзя при предыдущем ее снижении.
Противопоказания
«Гиотриф» не рекомендовано назначать детям и подросткам, женщинам во время беременности и периода вскармливания грудью, а также больным с гиперергической реакцией на любой из компонентов лекарства. С осторожностью «Гиотриф» назначается лицам с тяжелыми изменениями работы печени и почек, язвенным кератитом, сухостью глазного яблока, интерстициальными заболеваниями легких, сопутствующими болезнями сердечно-сосудистой системы.
Побочное действие
У больных часто проявляется нарушение вкусовой чувствительности, тошнота, рвота, снижение аппетита, обезвоживание, диарея или запор. Кроме того, нередки явления конъюктивита и повышенной сухости глазного яблока. Со стороны органов дыхания встречается развитие интерстициального заболевания легких, одышки, пневмонии, часто – кровотечение из носа и ринорея. Дерматологические реакции проявляются сыпью, сухостью кожи, дерматитом, кожным зудом.
Передозировка
Передозировка препаратом «Гиотриф» обычно обуславливает такие симптомы, как кожные высыпания, зуд и расстройство пищеварительного тракта (чаще всего диарея). При наличии невсосавшегося из желудка препарата рекомендуется удалить его оттуда путем промывания желудка или вызывания рвоты. Далее следует проводить симптоматическую терапию, так как специального антидота для лечения передозировки препаратом не разработано.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Взаимодействие с индукторами или ингибиторами Р-гликопротеида – безопасный совместный их прием возможен при приеме вначале ингибиторов Р-гликопротеида, а только после «Гиотриф», в таком случае степень действия противоопухолевого препарата не будет незапланированно возрастать. Мощные индукторы Р-гликопротеида могут сильно снизить время действия лекарственного средства «Гиотриф».
Особые указания и меры предосторожности
В силу высокой частоты возникновения диареи у пациентов, принимающих «Гиотриф», необходимо своевременное и адекватное лечение этого состояния – следует пить достаточное количество воды для профилактики обезвоживания, принимать противодиарейные препараты (имодиум).
Больным не следует долго пребывать под действием прямых солнечных лучей. Рекомендуется носить одежду, прикрывающую открытые участки тела и пользоваться солнцезащитными средствами. В случае чрезмерного проявления дерматологических реакций необходима консультация соответствующего специалиста и временное прерывание лечения препаратом «Гиотриф».
