Ксалкори — противоопухолевый препарат, который применяется для терапии первой и второй линии немелкоклеточного рака лёгкого. Лечение данным лекарственным средством имеет минимальные побочные действия и высокую эффективность, доказанную практическим здравоохранением.
Состав и форма выпуска
Действующим веществом является кризотиниб, в качестве вспомогательных компонентов использованы кальция фосфат, диоксид кремния, целлюлоза. Выпуск препарата осуществляется в капсулах по 200 мг, которые имеют желатиновую оболочку и маркировку черного цвета «CRZ200». Капсулы упакованы в блистер по 10 штук, коробка включает 10 или 60 капсул.
Фармакологическое действие
Ксалкори является низкомолекулярным ингибитором рецепторов тирозиназы. Препарат снижает чувствительность рецепторов фактора роста гепатоцитов, а также запускает процесс апоптоза опухолевых клеток. Фармакологическое действие является дозозависимым, что требует строго соблюдения схемы лечения.
Показания
Ксалкори применяется при распространённой форме немелкоклеточного рака лёгкого, который экспрессирует киназу анапластической лимфомы.
Способ применения
Лекарственный препарат принимается внутрь, без учета режима приема пищи. Капсулы необходимо проглатывать без нарушения их целостности. Перед использованием Ксалкори следует оценить экспрессию опухолью киназы анапластической лимфомы, так как положительный ответ на терапию наблюдается только при таких процессах.
Рекомендованная доза составляет 250 мг, кратность приёма — 2 раза в сутки. Терапия продолжается до наступления стойкого положительного эффекта.
При пропуске дозы следует принять её как можно быстрее, в том случае, если до приема осталось более 6 часов. При меньшем времени доза пропускается без ее компенсирования.
В зависимости от индивидуальной реакции организма пациента на приём Ксалкори может потребоваться снижение дозы или полная отмена лечения. Пониженной дозировкой является 200 мг, которые принимаются каждые 12 часов, при дальнейшем уменьшении дозы переходят на 250 мг однократно.
Противопоказания
Препарат не применяется при нарушениях функции печени и почек. Противопоказано использовать Ксалкори при беременности и лактации, в возрасте младше 18 лет, при повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Побочное действие
Наиболее тяжелыми побочными действиями, вызванными применением Ксалкори являются гепатотоксичность, пневмонит и инфекционные заболевания лёгких, также отмечается удлинение интервала QT на ЭКГ. Частые реакции: тошнота, рвота, нарушение зрительной функции, запоры, диарея, снижение аппетита, головокружения, утомляемость, невропатия, увеличение активности печеночных ферментов.
Передозировка
При передозировке Ксалкори проводится симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A возникает повышение концентрации Ксалкори в плазме крови. К числу ингибиторов относятся кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, атазанавир, ритонавир, нефазодоном, индинавир, саквинавир, нелфинавир, телитромицин, вориконазол, тролеандомицин.
Комбинированная терапия Ксалкори в дозе 150 мг с кетоконазолом в дозе 200 мг 2 раза/сутки увеличивает системную экспозицию первого.
Употребление с лекарственным средством грейпфрута и грейпфрутового сока может вызывать повышение концентрации Ксалкори. Осторожность необходимо соблюдать при совместном использовании с группой индукторов изофермента CYP3A — карбамазепином, фенитоином, рифампицином, фенобарбиталом, рифамбутином.
Использование кризотиниба с лекарственными средствами, которые повышают pH желудочного сока, приводит к уменьшению растворимости первого.
Особые указания и меры предосторожности
В процессе лечения следует проводить регулярный контроль анализа крови и печеночных проб.
Оценка влияния препарата на управления автотранспортными средствами не проводилась. Но, в связи с риском возникновения головокружения и нарушения зрительной функции, следует ограничить управление опасными механизмами и автотранспортом.
